科學家發(fā)現(xiàn)讓藥物更易進入細胞的方法
發(fā)布時間：2012/8/1 13:23:47
制藥科學家所面臨的最艱巨的挑戰(zhàn)之一就是不受藥物影響的蛋白質(zhì)，約80%的蛋白質(zhì)涉及人類疾病，其中有些蛋白質(zhì)并不與現(xiàn)有藥物發(fā)生相互作用，也即這些藥物都是無效的。
近日，耶魯大學研究人員發(fā)現(xiàn)了一種新方法可以設計出以前無法進入這些蛋白質(zhì)的藥物。
這項研究發(fā)表在7月26日Chemistry & Biology雜志上。耶魯大學化學生物學研究所、論文主要作者Alanna Schepartz博士對既可以穿過細胞膜又能抑制蛋白質(zhì)之間相互作用的的分子擁有巨大興趣。
蛋白質(zhì)和多肽在抑制試管中的蛋白質(zhì)之間的相互作用是非常好的。我們已經(jīng)確定了一個信號幫助這些蛋白質(zhì)進入細胞。大多數(shù)藥物是非常小的分子，能很好地融入相對較大的蛋白質(zhì)，以抑制化學反應。但許多疾病有關(guān)的蛋白質(zhì)并不進行化學反應。相反，他們結(jié)合其他蛋白質(zhì)或DNA或RNA。
已被證明設計出抑制這些結(jié)合相互作用的小分子是非常困難的。雖然今天已將蛋白質(zhì)作為藥物使用，但他們幾乎完全在細胞外區(qū)域發(fā)揮作用，而不是在引發(fā)許多疾病的細胞內(nèi)部發(fā)揮功效。
Schepartz和她的研究小組發(fā)現(xiàn)一種信號分子，使?jié)撛诘闹委熜缘鞍踪|(zhì)能順利進入使用囊泡或與細胞膜融合發(fā)生內(nèi)吞過程。這樣有助于運送蛋白達到細胞內(nèi)部的。這項研究是由國立衛(wèi)生研究院資助。
